第一代头孢菌素类：
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ)
Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)
别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
【作用与用途】
本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似，通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素，抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。
临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其它敏感菌引起的感染，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。
【剂量与用法】
肌注或静注，成人，2g~6g/日。儿童，每日50mg~100mg/kg，分2~4次，以注射用水或生理盐水溶解供肌注；以生理盐水或5%~10%葡萄糖液20ml~30ml溶解，供缓慢静注，稀释后可静滴。
【副作用】
1 可引起过敏反应，如皮疹及过敏性休克。
2 肌注部位疼痛。
3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。
4 肝、肾功能轻度减退，丙氨酸氨基转移酶升高。
【药物相互作用及注意点】
1 治疗尿路以外的感染，应与丙磺舒合用，可抑制肾小管的排泄，以提高血中药物浓度。
2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用，可产生协同作用；但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。
3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴，以免效价降低或发生混浊沉淀。
4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者，使用本品前必须先皮试。
头孢噻啶
Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)
别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
【作用与用途】
基本与头孢噻吩相似，但对革兰阳性菌的作用较前者强，对大肠杆菌的作用亦较强，主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、胆道感染、胸腔腹腔感染，也可用于脑膜炎、败血症、胸膜炎。注射后血中浓度较头孢噻吩高，排泄亦较慢。
【剂量与用法】
成人，肌注1g~3g/日，分3~4次；静注或静滴2g~4g/日；鞘内50mg/次，1日或隔日1次。儿童，肌注每日30mg~60mg/kg，分3~4次；静注或静滴每日50mg~100mg/kg。
【副作用】
1 与头孢噻吩相似，但肾毒性较明显，其对肾脏损害与用药剂量相平行，一般成人每日不超过4g。肾功能减退者适当减量。
2 偶有丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞减少及变态反应。
【注意事项】
本品引起肾功能损害较多见，不宜与氨基甙类抗生素联用。
头孢来星(Cephaloglycin)
别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
【作用与用途】
本品抗菌谱与头孢氨苄相似，但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。
临床上用于敏感菌所致的尿路感染，目前已很少应用。
用法与用量：口服：一次250~500mg，每日4次。
副作用及注意：与头孢氨苄相似。
头孢氨苄
Cefalexin(Ceporex,Keflex)
别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
【作用与用途】
本品为半合成的第一代口服头孢霉素，抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，抗菌效力较两者弱，但本品的特点是耐酸，口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g~1g/次，3~4次/日；儿童，每日30mg~100mg/kg，分4次。
【副作用】
1 对青霉素过敏者，也可发生过敏反应，但发生率较低，主要有皮疹、全身瘙痒及药物热等。
2 常见有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲减退等。
【注意事项】
1 同时服用丙磺舒可提高疗效。
2 饭后服药影响吸收，使疗效减低50%，宜空腹服用。
3 对头孢菌素过敏者禁用。
4 肾功能严重损害者应酌减用量。
头孢唑啉钠
Cefazolin Sodium (Cefamezin)
别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号。
【作用与用途】
本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。
本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。
【剂量与用法】
肌注或静注，成人，0.5g/次，2~4次/日；儿童，每日20mg~100mg/kg，分2~4次。
【副作用】
1 毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。
2 肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。
3 与青霉素有交叉过敏反应。
【注意事项】
1 不可和氨基甙类抗生素混合同时注射，以免降效。
2 肝肾功能不全者慎用。
3 对青霉素过敏的病人慎用。
4 供肌注用的粉针剂内含利多卡因，不可注入静脉。
【制剂】
粉针剂：0.2g;0.5g。
头孢拉定
Cefradine (Cephradine, Velosef)
别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。
【作用与用途】
本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原则经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g~0.5g/次，3~4次/日，空腹给药。儿童，每日50mg~100mg/kg，分3~4次给予。肌注或静注，成人，0.25g~0.5g/次，3~4次/日。对严重感染每日可增至4g。
【副作用及注意事项】
1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。
2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。
3 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但宜空腹服用。
头孢乙腈
Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)
【别名】
头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ
本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强5~10倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β 内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。临床主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染及呼吸道感染等。不良反应为少数病例有荨麻疹、胃肠道反应，静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。剂量：静注，成人，轻症2g~6g/日，重症6g~12g/日，分2~4次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注(至少3分钟)。儿童每日40mg~80mg/kg，分2~4次，用法同成人。
头孢匹林
Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)
【别名】
头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。
本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统，尿路和软组织等部位感染，副作用有：①少数患者有转氨酶、转太酶升高；②偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。
注意：①有致过敏反应的可能；②慎用于对青霉素过敏者；③不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用，因而产生混浊。
剂量：肌注或静注，成人2g~6g/日，分3~4次；儿童每日50mg~80mg/kg，分次给予。
头孢硫脒
Cefathiamidine
【别名】
先锋霉素18、头孢菌素18
本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染，胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。肌注或静滴，成人2g~8g/日；小儿每日50mg~200mg/kg，分2~4次。
头孢羟氨苄
Cefadroxil(Duracef,Ultracef)
本品为半合成第一代口服头孢菌素，抗菌活性与头孢唑啉相似，为广谱抗生素，对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效，对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好。主要用于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染。口服，成人1g~2g/日，分2次服用。偶可致过敏。对其它头孢菌素过敏者忌用，肾功能不全者宜减量，少数患者有皮疹、恶心腹痛、腹泻等不良反应，偶见转氨酶升高。儿童每日30mg~50mg/kg，分2次服。
头孢克罗(Cefaclor)
别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。
【作用与用途】
本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢唑啉相似，对葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌等有良好的抗菌作用。
临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤及软组织感染、泌尿道感染等。
用法与用量：口服：空腹时服用，视感染程度，一般一次0.25~0.5g，每日3次。
副作用：①长期应用，可引起菌群失调症；对肾脏有轻微损害。
注意：①对青霉素过敏者慎用；②孕妇忌用。
