青葙子,比较安全,明目退役,清热泻火,在用,感觉还可以,应该不算贵。
夜明砂,算了吧,蝙蝠拉屎。以后再考虑吧。
苦丁茶,大叶冬青,大寒,归肝肺胃,苦丁茶抗生育?
中药抗生育研究进展
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计划生育是我国的一项基本国策,也是世界各国关注的问题,研究高效、无毒、使用简便的避孕及抗生育的药物,已受到国内外有关方面的极大重视。中药是祖国医学的宝贵遗产,是医学的重要组成部分,对繁衍中华民族和世界人民的健康,作出了极大的贡献。因此在抗生育药物的研究中,除了继续对甾体类抗生育药物的开发和提高外,从中草药中寻找理想的抗生育药物,越来越受到国内外科研工作者的普遍关注,取得了显著成绩,也得到了学术界的公认。目前已经筛选出一些有实用价值的抗生育中草药。本文就近年来的研究进展作一简要介绍。
1 用于临床的抗生育中药
1.1芫花根
瑞香科植物南芜花,以根皮为主要提取成分药。主要活性成分为芫花酯甲、乙、酯丙、丁等。一般采用羊膜腔给药。芫花醇制剂20周以下用0.5~0.6g,21周以上用0.4g。平均引产时为27小时12分。有报道<1>芫花抗生育作用主要存在于根中的有效成分芫花酯甲,将其制成药膜外用,经过1544例临床应用,完全流产率高达85%,其作用可能与蜕膜细胞内溶酶体膜溶解,内源性前列腺素合成释放增加有关。
1.2 马蔺子
为马蔺的种子,苦、平,有清热燥湿、解毒止血之功效。从中分离出的马蔺子甲素,小鼠灌胃抗着床、抗早孕有效率分别为88.7%和96.7%。但在临床作用16例,3个月内失败6例,有效率仅为62.5%<2>。
1.3 陆地棉
棉籽入药。主要活性成分为棉酚。一般口服给药,用棉籽油10.1kg,长期服用。文献报告<3>棉酚并不直接影响下丘脑-垂体功能。雌鼠予棉酚治疗可使垂体重量增加,但与对照组比较无统计学意义<4>。应用棉酚治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的患者,其血清中FSH、LH轻度增高,对上述变化可能作出的解释是棉酚对卵巢功能的抑制作用(抑卵泡发育和性甾体激素生成)解除了性激素对性中枢的负反馈作用,而不是棉酚对下丘脑-垂体单位的直接作用。动物实验结果表明4,棉酚抑制卵泡发育和成熟,使窦状卵泡减少,闭锁卵泡增加,血浆雌二醇降低。大剂量(≥10mg/kg)的棉酚可使排卵停止,性激素合成抑制,并有溶黄体作用,卵巢血运减少,重量减轻和性器官萎缩,棉酚本身无雌激素或抗雌激素作用<5>。
1.4牛膝
苋科的干燥根。1975年始报道,粗毛牛膝茎叶苯提取物50mg/kg(ig),对小白鼠具有100%抗生育作用,其氯仿提取物抗生育作用为80%<6>。之后,相继报道柳叶牛膝总皂甙对小鼠有中期引产和抗生育作用;从柳叶牛膝中分离的皂甙、脱皮素及丁醇提取物对小鼠有显著的抗着床、抗早孕作用,但对大鼠无作用<7>。用丙酮分级沉淀怀牛膝根提取物所得的3个组分,对小鼠和家兔均有明显的抗早孕作用<8>。牛膝中三萜皂甙为引产活性成分,一般用条束纳入阴道4—6cm,消毒后条束纳入阴道,一般引产时间为48—72小时,其间更换2—4条束。据报道128例早、中孕妇女,用其他方法引产因宫颈不开改用牛膝根引产,12—24小时后,宫颈呈不同程度的扩张,达到了满意的效果,引产成功率为96.8%左右<9>。
1.5 威灵仙
毛莨科植物灵仙的干燥根及根茎入药。含白头翁脑及白头翁醇。有人<10>用其鲜根消毒后植入宫腔,用于中期引产149例,成功率为95.6%。多数在用药后24—48小时引产。
1.6雷公藤 对成年男子,雄性大、小鼠都有明显确切的抗生育作用。其抗生育作用部位主要在睾丸内,可致圆形精子细胞向长型精子转变过程受阻,附睾中出现大量头部异常的精子,精子头尾分离和贮积大量不活动精子<11>。
1.7 吴茱萸
以未成熟的果实入药。从中分离出去氢吴萸碱,药理实验证明有缩宫作用,其机理是由于促进子宫肌肉中前列腺素的生成,很可能和前列腺素I2有关1。
2 经动物实验有抗生育作用的中药
2.1槐角
豆科干燥的果实入药。内含黑色种子。含化合物:染料木素一4葡萄甙(槐属甙)、5.7.4一三羟茎异黄酮(染料木素)。《本草纲目》记载槐角“……治大热难产、催生”。经实验证明,该药对小鼠有明显的抗生育作用,其有效成分为染料木素和萘酚,有干扰孕卵运输、禁止孕卵着床和抗早孕作用,此作用又可能与雌激素活性有关。对中、晚期妊娠则无影响<12>。
2.2苦丁茶
冬青科,构骨老树的叶;大叶冬青的叶。物骨含咖啡碱,皂甙,苦味质。大青叶含熊果酸,β-树脂醇,蛇麻脂醇,熊果醇。《中国医学大辞典》载“其散肝风……活血脉,凉子宫”。有人用苦丁茶作抗生育研究选大鼠129只,雄雌以2:l合笼,每日阴道涂片,以查到精子为妊娠第一天,将妊娠鼠随机分为给药组与对照组。用苦丁茶煎剂,以0.3g/100g,于妊娠6—10天皮下注射,腹腔注射,或以1g/100g量滴胃给药。对照组同法给蒸馏水。证明苦丁茶煎剂皮下注射有明显的抗着床作用<13>。
2·3蚕茧草
蓼科,全草入药。实验证明蚕茧草有明显的降低小鼠怀孕率作用。特别是交配后给药有一定作用,能影响受精卵着床,但这种抑制是可逆性的,停药12天后可以恢复怀孕。该药对孕鼠有较好的抗生育作用,对性周期无明显影响,但有加强雌激素的作用,大剂量给药可使雌鼠垂体前叶活性降低,并引起肾上腺、卵巢及子宫重量下降。因此,认为其抗生育作用可能是通过对垂体前叶的可逆性影响和增强雌激素的作用而实现的<14>。
2.4紫草
国外自40年代开始研究,国内从60年代也陆续开展,其抗生育效果是肯定的,并应用临床。紫草有明显的抗垂体、促性腺激素及绒毛膜促性腺激素的作用<15>。法韫玉等报道,紫草配用米非司酮,可提高后者的流产成功率、缩短出血时间。其机制Findley等用牛子宫做受体实验,测出紫草抗LH和FSH的活性,认为是与甾体激素竞争受体影响结合,但无甾体激素样的生物活性,可明确的机制还未测地研究清楚<16>。
2.5 九里香
芸香科根入药。根中提到月桔烯碱。民间用作避孕药,动物实验有100%抗着床作用2。80年代以后,国内、外对九里香的化学研究进展很快,尤其是从九里香中分离得到了多种抗生育有效物质,经药理研究证实具有显著的抗着床和终止妊娠等活性<17>。
3 抗生育中药有效成分的研究
目前国内已筛选出中草药300多种,肯定效果的有几十种,其中对化学结构,药理作用原理等研究比较深入的有天花粉蛋白,芫花萜,棉酚等.大量的研究证实,很多植物具有抗生育作用,下面按化学成分分类,分述如下。
3.1生物碱类:
主要在体内能产生很强的雌激素活性,干扰内源性雌激素和孕激素的平衡,影响子宫内膜发育,抑制蜕膜形成,从而导致妊娠终止。从爵床科植物鸭嘴花(Adhatoda Vasica)和蒺藜科植物骆驼蓬(Peganum harmala L.)中分离得到的生物碱——鸭嘴花碱(Vasicine),目前已用于临床抗生育。它具有明显的兴奋呼吸和子宫作用,对子宫作用与催产素和甲基素角新碱相似。临床每人每天静脉注射鸭嘴花碱16mg,无不良反应。对62例妊娠14一20周孕妇,仅羊膜腔内注射10一25mg鸭嘴花碱盐水溶液,39例(给药60mg以上者)在120h内流产,且出血量正常,未见特殊副反应<18>。
3.2皂甙类:主要具有抗精子作用。其药理作用力能干扰精子细胞生物代谢谢酶系统的释放,抑制生殖细胞活性。从石竹科植物满天星中提得,其中满天星皂甙1%的浓度就有杀精子活性,且无明显的粘膜刺激性。雷公藤多甙影响睾丸中精子的形成过程.从而导致睾丸液中畸形精子数增多,影响附睾精子成熟,直接损伤成熟精子而具抗生育作用,并且有试验表明,雷公藤多甙对附睾功能的影响是可逆的<19>、<20>、<21>。经86例临床试用,口服雷公藤多甙40天后,所有试用者精子数日明显减少或消失,数目及活动力呈极低水平。停药后一般2个月开始恢复生育能力,3—6个月完全恢复<22>。
3.3萜类化合物:抗妊娠作用较强,毒副反应低,中期妊娠引产药芫花的有效成分为芫花二萜酯。起初将提取物制成针剂注入羊膜腔内,流产效果显著,后分得芫花酯甲,酯乙,其引产一次成功率达82%一100%,剂量仅为 50—70mg/人,其主要作用部位在蜕膜,发生广泛而严重的坏死与炎症,并证实引起蜕膜坏死的作用为局部接触的结果,并非特异性刺激所致。国内近年来研究较多的雷公藤,其主要成分二萜类、三萜类,均可导致男性生育力下降,每服雷公藤煎剂10一20g,服药2周后,即可引起精子明显减少;服药2个月,精子全部消失。停药3个月以上,精子明显增多或恢复正常,是一种很有希望的男用抗生育药14
1.4 蛋白质类:陶宗晋<23>等从半夏中分离出半夏蛋白(含量未知),认为它是半夏中抗早孕有效成分或有效成分之一。怀孕7天的小鼠每只皮下注射半夏蛋白250ug,50%小鼠流产,注射后无小鼠死亡。经辣很过氧化物酶标记,半夏蛋白与妊娠7天小鼠子宫内膜和腺管上皮细胞有所结合<24>。夏林纳<25>等也报道,给孕7天的小鼠皮下注射不同剂量的半夏蛋白,随着给药剂量的增加抗生育疗效也随之增加。当剂量增至 30mg/kg时,100%小鼠发生流产。从天花粉中分得的天花粉蛋白,对中期妊娠引产有特效。对早孕也有终止作用。经多方面研究表明:其引产机理,为直接作用于胎盘的滋养层细胞,使胎盘绒毛合体滋养层细胞变性坏死,其结果破坏了母体与胎儿之间的内分泌关系和代谢谢物的交换,并可能引起前列腺素的增加,发动宫缩而导致引产。此类药物主要问题是具有异性蛋白过敏反应,尚待解决。
从以上内容,给我们一些启迪:抗生育是生育期夫妇的实际需求,而中医学抗生育知识起源久远,中医学中珍藏这丰富的抗生育知识。因此整理历代医籍中抗生育的记载,调查、搜集民间流传的抗生育方法是继承发扬中医学的重要内容之一。从中药中研制出一种有效、安全、经济、服用方便的抗生育药是人心所向。妇女受孕机理复杂,抗生育的作用机理同样复杂。因此,必须加大实验研究力度、开展基础研究、临床研究、中西医结合及多学科的共同研究,是中草药及其制剂在控制人口增长方面发挥其应有的作用,给国内外生育期妇女带来福音。