黄芪的药理作用

[白术]

【化学成分】

1.膜荚黄芪含黄酮、皂甙类成分．黄酮类成分如芒柄花黄素、3'-羟基芒柄花黄素(毛蕊异黄酮)及其葡萄糖甙、2', 3'-二羟基-7, 4'-二甲氧基异黄酮、7,2'-二羟基-3', 4'-二甲氧基异黄烷及其葡萄糖甙、7, 3'-二羟基- 4', 5'- 二甲氧基异黄烷、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷及其葡萄糖甙等．其中有些成分具较强的抗氧化活性．皂甙类成分有黄芪皂甙Ⅰ~Ⅷ及大豆皂甙Ⅰ；黄芪甲甙(即黄芪皂甙IV)与黄芪乙甙．

2.蒙古黄芪含黄芪多糖．芒柄花黄素R=H 7, 3'-二羟基- 4', 5'-二甲氧基异黄烷毛蕊异黄酮R=OH黄芪皂甙Ⅷ R=xyl (xyl=xylose,木糖；gal=galactose, 半乳糖； glcA=glucuronic acid 大皂甙甙Ⅰ R=gal glcA=glucuronic acid葡糖醛酸；rha=rhamnose, 鼠李糖)

【理化鉴别】

1.取粉末0.5g, 加水5ML, 浸渍过夜, 滤过, 取滤液1ML, 加0.2%茚三酮溶液2滴, 沸水浴中加热5分钟, 显紫红色(氨基酸、多肽)．

2.取粉末1G, 加甲醇5ML, 浸渍过夜, 滤过, 取滤液1 ML蒸干, 用少量冰醋酸溶解残渣, 加醋酸酐-浓硫酸试剂(19∶1)0.5 ML, 溶液由黄色转变为红色~青色~污绿色(甾醇类)．

样 品 液:取本品粉末3G, 加甲醇20ML, 置水浴上回流1小时, 滤过, 滤液蒸干, 残渣用水饱和的正丁醇提取2次, 每次20ML, 合并正丁醇液, 蒸干, 残渣加甲醇溶解使成0.5ML, 作为供试品溶液．

对照品液:取黄芪甲甙对照品, 加甲醇制成每1ML含1mg的溶液．

展 开:硅胶G薄层板上, 上述两种溶液分别点样, 以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(20:40:22:10)10℃以下放置后的下层溶液上行展开．

显 色:喷以硫酸乙醇溶液(1:10),105℃加热数分钟, 至斑点显色清晰, 置紫外灯下(365nm)检视, 供试品溶液色谱在与对照品溶液色谱的相应位置上显相同色斑．

【含量测定】

取本品粗粉约1.05G(同时另取本品粗粉测定水分), 精密称定, 置索氏提取器中, 加甲醇40ML, 冷浸过夜, 再加甲醇适量, 回流4小时, 提取液回收甲醇并浓缩至干, 残渣加水10ML, 微热使溶解, 用水饱和的正丁醇振摇提取3次, 每次20ML, 合并正丁醇提取液, 用氨试液提取2次, 每次20ML, 弃去氨液, 正丁醇液蒸干, 残渣加水3~5ML使溶解, 放冷, 通过D101型大孔吸附树脂柱(内径1.5CM, 长12CM), 以水50ML洗脱, 弃去水液, 再用40%乙醇30ML洗脱, 弃去40%乙醇洗脱液, 继用70%乙醇50ML洗脱, 收集洗脱液, 蒸干, 用甲醇溶解并转移至2ML量瓶内, 加甲醇至刻度, 摇匀, 作为供试品溶液．另精密称取黄芪甲苷对照品, 加甲醇制成每1ML含1mg的溶液, 作为对照品溶液．精密吸取供试品溶液与6μl、对照品溶液2μl与4μl, 分别交叉点于同一硅胶G薄层板上, 以氯仿一甲醇一水(13:6:2)10℃以下放置过夜的下层溶液为展开剂, 展开, 取出, 晾干, 喷以10%硫酸乙醇溶液, 在100℃加热至斑点显色清晰, 取出, 在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板, 周围用胶布固定, 进行扫描, 波长:λS＝530nm, λR＝700nm, 测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值, 计算, 即得．本品按干燥品计算, 含黄芪苷(C41H68O14)不得少于0.040%．

【药理作用】

1. 对中枢神经、心血管的作用:30%黄芪煎剂, 可加强小鼠对学习的记忆和巩固记忆作用．

2. 对心血管作用:煎剂、黄芪皂甙甲动物试验有降压作用．

3. 利尿作用:煎剂对实验动物或人体均可使尿量增加, 显示较强的利尿作用．

4. 抗炎作用:黄芪皂甙甲可对抗组胺、5-羟色胺引起的大鼠皮肤血管通透性增加, 对角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用．黄芪多糖能显著增加小鼠巨噬细胞的吞噬功能．提高空斑形成细胞的溶血能力和明显的碳粒廓清作用．

5. 抗病毒作用:对Sindbis病毒、新城疫病毒(NDK)、滤泡性口腔炎病毒(VSV)及流感病毒有抗病毒作用．

此外, 有抗衰老、抗肿瘤等作用．

 

[白术]

黄芪及其制剂的药理作用和临床应用研究现状
黄芪是临床常用药物，最初记载于《神农本草经》，同科类似植物有2000多种.中国药典2005年版规定黄芪为豆科植物蒙古黄芪(Astragalus membranacus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao)或膜荚黄芪(Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.)的干燥根，主要成分为黄芪皂苷、黄芪多糖、氨基丁酸、微量元素(硒、锰、铁、锌、铜)和钙等.大量的临床研究证实，黄芪具有保护心脏及肾脏、双向调节血糖及血压、抗缺氧、抗自由基氧化、抗衰老、抗肿瘤及增强机体免疫力等功效.本文就近年来黄芪及其制剂的作用机制及临床应用研究现状进行了综述.

1 药理作用

1.1 强心作用 黄芪总皂苷小剂量(2mg)可加重心力衰竭，而中等剂量(4mg)和大剂量(8mg)则有抗心力衰竭作用 ［1］ .黄芪苷Ⅳ是黄芪正性肌力作用的主要活性成分，在质量浓度为20~50g/mL时对可离体豚鼠乳头肌标本产生正性肌力作用 ［2］ ，其机理是黄芪抑制心肌细胞内磷酸二酯酶(PDE)的活性剂钙调蛋白，从而抑制PDE活性.

1.2 双向调节血压作用 黄芪对血压具有双向调节作用，具有利尿降压，降低肺动脉压及右心前负荷，扩张周围血管，降低动脉压，从而改善心功能的作用，同时对冠状动脉有直接扩张作用 ［3］ .黄芪可增加人体总蛋白和白蛋白量，降低尿蛋白，并通过强心增加心脏搏出量或扩张血管而达到升高血压或降低血压的作用.

1.3 降低血糖作用 据报道，黄芪可降低正常大鼠血糖，改善糖耐量，促进血清胰岛素释放，但对正常小鼠血糖无降低作用，对链脲霉素所致实验性糖尿病大鼠有明显的降低血糖作用，可改善糖耐量，提高血清胰岛素含量，并可调节实验性糖尿病大鼠的血糖代谢谢 ［4］ .

1.4 清除自由基、抗衰老作用 研究表明，黄芪提取液对超氧阴离子自由基和脂质自由基均具有一定的清除能力，且在低浓度时出现增益作用 ［5］ .黄芪多糖抗衰老作用机制的研究表明，黄芪中的黄芪多糖抗衰老作用机制可能与其提高机体免疫功能、清除自由基及抗脂质过氧化有关 ［6］ .

1.5 美容作用 添加黄芪提取物的化妆品因含有甜菜碱，故性质柔和，又含有微量元素，适合儿童和婴幼儿使用 ［7］ .将黄芪提取物制成沐浴露，可营养皮肤，增强皮肤对疾病的抵抗能力;与蒲公英提取物合用，可治疗儿童及婴幼儿的湿疹及尿布疹.

1.6 免疫调节作用 从膜荚黄芪的根中提取的水溶性黄酮类在适宜的剂量范围1.0~2.0g/L时可提高氢化可的松致免疫功能低下小鼠脾脏的T细胞总数及L 3 L 4+ 、Lyt2 + 细胞百分率和L 3 L 4+ /Lyt2 + 比值，使之恢复至正常水平，说明黄芪水溶性提取物中含有具有免疫增强和免疫调节作用的物质，可使氢化可的松所致免疫功能低下模型小鼠的细胞免疫功能恢复至正常水平 ［8］ .培养小鼠脾细胞，并用乙酰苯肼和环磷酰胺制作小鼠血虚模型所进行的体内实验结果表明，黄芪的免疫增强作用可能是黄酮及其他组分之间的协同作用.体外实验结果表明，在2.5~250.0mg/L质量浓度范围内黄芪黄酮表现为显著的双向免疫调节作用，25mg/L时促进静止淋巴细胞的增殖，而在250mg/L时表现出明显的抑制作用 ［9］ .

1.7 保护肝脏作用 黄芪对肝损伤有明显的保护作用，对体外激活HSC的增殖和胶原蛋白的合成有明显地抑制作用，可抑制人肝癌细胞株的增殖，升高白蛋白含量，并降低肝癌细胞高水平分泌甲胎蛋白，诱导肝癌细胞凋亡 ［10］ .

1.8 抑制肿瘤生长作用 AST可明显地抑制小鼠肝癌(HepA)和肉瘤(S 180) 的生长，体外可剂量依赖性地抑制Hela细胞生长，使细胞周期阻滞于Go/G期，并诱导凋亡，呈剂量依赖关系，提示黄芪不仅在整体水平有抑制肿瘤生长作用，而且对体外肿瘤细胞有直接的抑制作用，并可能通过诱导癌细胞凋亡起抑制肿瘤生长作用 ［11］ .

2 临床应用

2.1 心脑血管疾病

2.1.1 冠心病 周丽等 ［12］ 采用常规疗法加黄芪注射液静脉滴注治疗冠心病心绞痛患者37例，结果见治疗组治疗后与治疗前及对照组比较，左心室舒张功能均明显改善，超氧化物歧化酶活性明显提高，而对照组治疗前后无明显变化.提示黄芪注射液具有改善心功能以及抗氧自由基损害、保护心肌细胞的作用.

2.1.2 病毒性心肌炎 王慧艳等 ［13］ 应用黄芪治疗55例病毒性心肌炎患者，其疗效明显优于能量合剂治疗组.

2.1.3 充血性心功能衰竭 朱伯卿等 ［14］ 用气囊漂浮导管观察黄芪注射液对14倒气虚型心功能衰竭患者的强心作用，见黄芪可明显地提高患者心排出量及心脏指数，动物实验证实黄芪注射液对心脏有正 性肌力作用，适用于治疗气虚型心功能衰竭病人. 2.1.4 心肌梗死 张金国等 ［15］ 应用黄芪注射液治疗急性心肌梗死结果表明，黄芪治疗组左心室舒张末期容积指数及左心室收缩末容积指数等指标均明显提高.

2.2 呼吸系统疾病 朱卫华等 ［16］ 对肺心病的治疗结果表明，黄芪注射液治疗组的临床总有效率为90%，治疗后患者的心输出量、心脏指数和射血分数等均有所改善，FQ-BIB-Y比值、Q-Bl及肺动脉平均压等均明显降低，B-Y1，Pz-Y上升时间均有所增加，心率、体循环动脉收缩压和舒张压有所降低，血液流变学多项指标与常规治疗组比较均有明显改善，提示黄芪可改善肺心病患者的心功能，降低肺动脉压和血液黏稠度.
2.3 消化系统疾病

2.3.1 肝脏疾病 黄芪皂苷具有抗肝损伤作用，可减轻肝中毒引起的病变 ［17］ ，促进肝细胞白蛋白合成，抑制间质细胞合成，增强网状内皮系统和巨噬细胞吞噬功能，提高淋巴细胞转化率，诱导干扰素生成，防止肝糖原减少 ［18］ .黄芪及其复方制剂在动物实验及临床试验中均已证实有抗肝纤维化的作用 ［19］ .

2.3.2 病毒性肠炎 黄芪可增强机体抗病毒能力，诱生干扰素，促进细胞代谢谢，通过增强机体免疫力治疗病毒性肠炎 ［20］ . 2.4 内分泌疾病

2.4.1 糖尿病及其并发症 黄芪具有促进胰岛B细胞分泌胰岛素的作用，适用于Ⅱ型糖尿病的治疗 ［21］ .黄芪可双向调节免疫功能，促进蛋白质合成，减少蛋白质漏出，通过扩张血管、降低血压增加肾血流量，降低血小板黏附率，改善微循环，调节肾小球滤过膜减少出现蛋白尿，减轻或延缓糖尿病性肾病的进展 ［22］ .

2.4.2 甲状腺功能亢进 王季春等 ［23］ 用黄芪及参麦注射液治疗了40例甲状腺功能亢进患者，结果表明其疗效明显优于对照组. 2.5 肾脏疾病 徐开蕾等 ［24］ 以黄芪及B一七叶皂苷注射液配合应用治疗肾病综合征Ⅰ型患者，其疗效与对照组比较有显著性差异(P<0.05)，且两组治疗前后24h尿量、蛋白定量的减少与血浆白蛋白的升高间亦有显著性差异.

【参考文献】
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[杏林艸香]

在治疗心肌炎时可以大量运用

 

[白术]

现在的所谓的中药针剂越来越多，如何运用值得重视